アロプレグナノロン
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販売名
Zulresso
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| 臨床データ | |
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| 販売名 | Zulresso |
| 別名 | Brexanolone; Allo; AlloP; SAGE-547; SGE-102; 5α-Pregnan-3α-ol-20-one; 5α-Pregnane-3α-ol-20-one;[1][2][3][4][5] 3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one; 3α,5α-Tetrahydroprogesterone; 3α,5α-THP, (USAN US) |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a619037 |
| 医療品規制 |
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| 投与経路 | Intravenous infusion[6] |
| 薬物クラス | Neurosteroid |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 経口投与: 5%未満[8] |
| タンパク結合 | 99%超[6] |
| 代謝 | Non-CYP450 (keto-reduction via aldo-keto reductases (AKR), glucuronidation via Glucuronosyltransferases (UGT), sulfation via sulfotransferases (SULT))[6] |
| 消失半減期 | 9時間[6] |
| 排泄 |
便: 47%[6] 尿: 42%[6] |
| 識別子 | |
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| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C21H34O2 |
| 分子量 | 318.501 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| 比旋光度 | |
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アロプレグナノロン（英: Allopregnanolone）は、医薬品としても使用される天然ホルモンである[9][6]。医薬品としてはブレキサノロン（英: Brexanolone）として知られており、商品名の ズルレッソ（英: Zulresso）で販売されており、産後うつ病の治療に用いられる[6]。医師の監督下で60時間にわたって静脈内注射によって投与される[6]。
一般的な副作用には、眠気、口渇、のぼせ、意識消失などがあげられる[6]。その他の副作用には、自殺念慮があげられる[6]。妊娠中の人への使用は、胎児に悪影響を及ぼすおそれがある[6]。アロプレグナノロンは神経ステロイドであり、 GABA A受容体の陽性のアロステリックモジュレーターとして作用する[6]。
ブレキサノロンは、2019年に米国で医薬品として承認された[6]。2022年の時点のヨーロッパや英国では承認されていない[10]。米国では、2019年時点で1コースの投薬にかかる費用は、34,000米ドルである。長い管理時間、費用、および入院の必要性などから、利用のしにくさに関する懸念が生じている[11]。
