テガフール
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半減期3.9-11 hours
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 | |
| 薬物動態データ | |
| 半減期 | 3.9-11 hours |
| データベースID | |
| CAS番号 |
17902-23-7  |
| ATCコード | L01BC03 (WHO) |
| PubChem | CID: 288216 |
| ChemSpider |
254191 |
| UNII |
1548R74NSZ |
| KEGG |
D01244 |
| ChEMBL |
CHEMBL20883  |
| 別名 | 5-fluoro-1-(oxolan-2-yl)pyrimidine-2,4-dione |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 200.16 g/mol |
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テガフール（Tegafur、略名：FT）は、癌に対する化学療法に用いられるフルオロウラシルのプロドラッグである。フッ化ピリミジン系代謝拮抗薬に分類される。テガフール・ウラシル (UFT) 、テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム（TS-1）の構成成分を成す。テガフールは主に肝臓でCYP2A6代謝を受けフルオロウラシルになることで、抗癌活性を示す[1]。商品名フトラフール。
剤形毎に適応癌腫が異なるので下記に表で示す。右に活性代謝物である5-FUの適応も併せて表示する。
| 癌腫 | FT | 5-FU | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 経口薬[2][3] （カプセル、腸溶顆粒） |
坐薬[4] | 注射薬[5] | 経口薬[6] | 注射薬[7] | 軟膏[8] | |
| 消化器癌（胃癌、結腸・直腸癌） | ○ | ○ | ○ | ○ | ○ | |
| 食道癌 | △ | |||||
| 肝癌 | ○ | |||||
| 膵癌 | ○ | |||||
| 肺癌 | △ | |||||
| 乳癌 | ○ | ○ | ○ | ○ | ||
| 頭頸部癌 | ○ | ○ | △ | |||
| 膀胱癌 | ○ | |||||
| 子宮頸癌 | ○ | ○ | ||||
| 子宮体癌 | ○ | |||||
| 卵巣癌 | ○ | |||||
| 皮膚悪性腫瘍 | ○ | |||||
| ○：適応 △：他剤の併用必須 | ||||||
英語版の添付文書では、下記の通りの適応となっている[9]。
ギメラシル＋オテラシルやウラシルと併用する事で、生物学的利用能や毒性を改善できる[9]。これらの薬剤はジヒドロピリミジン脱水素酵素（ウラシル、ギメラシル）やオロチン酸ホスホリボシル基転移酵素（オテラシル）を阻害する[9]。
