ベキサロテン

ベキサロテンは1つ以上の全身治療（経口薬）後に再発した、または治療抵抗性の、または他の局所治療に忍容でなかった患者のT細胞リンパ腫（英語版）の皮膚症状の治療に使用される^[2]。未治療の皮膚T細胞性リンパ腫に対する有効性および安全性は確立していない^[3]。

適応外治療として非小細胞肺癌^[4]や乳癌.^[5]の治療に使われる事もある。

ベキサロテンはレチノイドであり催奇性を持つ^[3]。

• 妊婦または妊娠している可能性のある婦人
• 重度の肝障害のある患者
• 製剤成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• ビタミンA製剤を投与中の患者
• ビタミンA過剰症の患者

には禁忌である。

英国の添付文書では他に^[6]

について禁忌とされている。

添付文書で重大な副作用とされているものは、

• 高トリグリセリド血症（75.0%）、高コレステロール血症（81.3%）、膵炎、下垂体性甲状腺機能低下症（93.8%）、低血糖、
• 白血球減少症（31.3%）、好中球減少症（31.3%）、貧血（18.8%）、
• 肝不全、肝機能障害（AST（GOT）、ALT（GPT）、総ビリルビン等の上昇）（25.0%）、重篤な感染症（肺炎、敗血症等）、
• 間質性肺疾患、血栓塞栓症（肺塞栓症、心筋梗塞、脳血管発作等）、横紋筋融解症

である。発現率の記載のないものは頻度不明

そのほか、10%以上に血小板数増加、悪心、嘔吐、頭痛、倦怠感が発現する。

甲状腺への影響は、レチノイドX受容体を介した甲状腺刺激ホルモン減少作用によると思われる.^[2][6][7][8]。

ベキサロテンの血中濃度はCYP3A4阻害効果を持つ薬剤（ケトコナゾール等）の併用で上昇する^[6]。CYP3A4誘導作用もあるので、CYP3A4の基質であるシクロホスファミド等の血中濃度が低下する^[6]。グレープフルーツジュースの摂取でもベキサロテンの血中濃度は上昇し、治療に影響すると思われる^[6]。

ベキサロテンはレチノイン酸受容体（RAR）に対立する機能を持つレチノイドX受容体（RXR）への選択性を持つレチノイドである^[8][9][10]。（レチノイン酸はビタミンAが酸化されカルボン酸となったものである。）ベキサロテンは細胞周期を停止させ、分化やアポトーシスを誘導し、薬剤耐性の形成を防止する^[11]また抗血管新生作用を有すると共に癌の転移を阻害する^[11]。RXRがアポトーシスを促進する一方で、RARは細胞の増殖を促進する^[7]。