Ro5-4864
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法的地位
- CA: Schedule IV
- DE: NpSG (工業用および科学用のみ)
- UK: Under Psychoactive Substances Act
- US: FDA未承認
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| 臨床データ | |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox ダッシュボード (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.162.290 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C16H12Cl2N2O |
| 分子量 | 319.19 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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Ro5-4864[1]または、4'-クロロジアゼパムは、ジアゼパムのベンゾジアゼピン誘導体である[2]。しかし、ほとんどのベンゾジアゼピン誘導体とは異なり、Ro5-4864はGABAA受容体に対する親和性を欠き、典型的なベンゾジアゼピン作用を示さない[3]。代わりに鎮静作用を有し、また、痙攣誘発作用および不安惹起作用を有する[4][5][6][7]。Ro5-4864は、後にミトコンドリアトランスロケータータンパク質18kDa(TSPO)と改名された「末梢ベンゾジアゼピン受容体」[8]に対する強力なリガンドであることが判明した。痙攣誘発作用があるにも関わらず、低用量のRo5-4864は神経保護作用を示すことが証明され、神経毒性におけるTSPOタンパク質の役割に関する研究で広く使用されるようになった[9][10][11][12][13][14]。in vitro研究およびげっ歯類モデルでは、鎮痛作用[15]、抗うつ作用[16]、心臓保護作用[17]、抗腫瘍作用[18][19][20][21]の可能性も示唆されている[要非一次資料]。