ピラゾラム
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法的規制
- AU: S4[1]
- CA: Schedule IV
- DE: NpSG
- UK: クラスC
- US: Unscheduled
半減期17 hours
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| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| 薬物動態データ | |
| 半減期 | 17 hours |
| データベースID | |
| CAS番号 | 39243-02-2 |
| PubChem | CID: 12562545 |
| ChemSpider | 15417688 |
| UNII |
8LH16383PK |
| ChEMBL | CHEMBL3246831 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 354.21 g·mol−1 |
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ピラゾラム(英:Pyrazolam、SH-I-04)[2]は、1970年代にエフ・ホフマン・ラ・ロシュのレオ・スターンバック率いるチームによって開発されたベンゾジアゼピン誘導体である[3]。 その後、2012年から「再発見」され、デザイナードラッグとして販売されている[4][5][6][7][8][9]。
ピラゾラムはアルプラゾラム[10]やブロマゾラムと構造的に類似する。他のベンゾジアゼピンとは異なり、ピラゾラムは代謝を受けず、尿中にそのまま排泄される[4]。
英国
合成
関連記事
脚注
- ↑ (customs (prohibited imports) regulations 1956 - schedule 4, 1956)
- ↑ “A Review of the Updated Pharmacophore for the Alpha 5 GABA(A) Benzodiazepine Receptor Model”. International Journal of Medicinal Chemistry 2015: 430248. (2015). doi:10.1155/2015/430248. PMC 4657098. PMID 26682068. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4657098/.
- ↑ US 3954728, Sternbach LH, Walser A, "Preparation of triazolo benzodiazepines and novel compounds", issued 4 May 1976, assigned to Hoffmann La Roche Inc.
- 1 2 “Characterization of the designer benzodiazepine pyrazolam and its detectability in human serum and urine”. Forensic Toxicology 31 (2): 263–271. (July 2013). doi:10.1007/s11419-013-0187-4.
- ↑ “Designer benzodiazepines: A new challenge”. World Psychiatry 14 (2): 248. (June 2015). doi:10.1002/wps.20236. PMC 4471986. PMID 26043347. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4471986/.
- ↑ “Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays”. Drug Testing and Analysis 9 (4): 640–645. (April 2017). doi:10.1002/dta.2003. PMID 27366870.
- ↑ “Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases”. Forensic Science International 268: 35–38. (November 2016). doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006. PMID 27685473.
- ↑ “Experimental versus theoretical log D7.4 , pKa and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances”. Drug Testing and Analysis 10 (8): 1258–1269. (March 2018). doi:10.1002/dta.2387. PMID 29582576. https://rke.abertay.ac.uk/en/publications/527a634d-decc-4d3a-bdca-08659bb13ed6.
- ↑ “The blood-to-plasma ratio and predicted GABAA-binding affinity of designer benzodiazepines”. Forensic Toxicology 40 (2): 349–356. (July 2022). doi:10.1007/s11419-022-00616-y. PMC 9715504. PMID 36454409. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9715504/.
- ↑ “6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines which have central nervous system depressant activity”. Journal of Medicinal Chemistry 14 (11): 1078–1081. (November 1971). doi:10.1021/jm00293a015. PMID 5165540.
- ↑ “The Misuse of Drugs Act 1971 (Amendment) Order 2017”. legislation.gov.uk. Template:Cite webの呼び出しエラー:引数 accessdate は必須です。
- ↑ “Controlled Substances List”. Alabama Public Health (2024年2月22日). Template:Cite webの呼び出しエラー:引数 accessdate は必須です。
- ↑ Leo Henryk Sternbach & Armin Walser, アメリカ合衆国特許第 3,954,728号 (1976 to Hoffmann La Roche Inc).
ベンゾジアゼピン系誘導体 | |
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* 非定型活性プロフィール(GABAA受容体リガンドではない) | |