QH-II-66
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| データベースID | |
| CAS番号 |
183239-39-6  |
| PubChem | CID: 9838431 |
| ChemSpider | 8014151 |
| ChEMBL | CHEMBL174535 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 274.32 g·mol−1 |
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QH-II-66[1]（QH-ii-066）は、ベンゾジアゼピン誘導体の鎮静薬である[2]。他のベンゾジアゼピン系薬物と同様の作用を示すが、このクラスの他のほとんどの薬物よりも選択性が高いため、ジアゼパムやトリアゾラムなどの他の関連薬物よりも鎮静や失調がやや少なく、抗てんかん薬作用は残っている[3]。
QH-II-66は、GABAA受容体のα5サブタイプに選択的に結合するように設計された、高いサブタイプ選択性GABAAアゴニストである[4]。
GABAAのα5サブタイプ（とα1サブタイプ）は、アルコールの作用をもたらす脳内の最も重要な標的の2つであり[5]、QH-II-66が開発された目的の1つは、アルコールのGABA作動性作用を他の作用とは区別して再現することであった[6]。
QH-II-66は鎮静や失調といったアルコールの作用の一部を再現するが、食欲は増進しない。この作用はGABAAのα5サブタイプではなくα1サブタイプによってもたらされるようである[7]。GABAAのα5サブタイプを遮断する受容体逆作動薬のRo15-4513は、アルコールの作用を逆転させることから、このサブタイプもアルコール中毒の主観的な作用をもたらすのに重要であることが示唆される[8]。
[脚注の使い方]
- ↑ US 2010004226, Cook JM, Hao H, Huang S, Sarma PV, Zhang C, "Stereospecific anxiolytic and anticonvulsant agents with reduced muscle-relaxant, sedative-hypnotic and ataxic effects", published 7 January 2010
- ↑ “Pharmacophore/receptor models for GABAA/BzR subtypes (α1β3γ2, α5β3γ2, and α6β3γ2) via a comprehensive ligand-mapping approach”. Journal of Medicinal Chemistry 43 (1): 71–95. (January 2000). doi:10.1021/jm990341r. PMID 106330396
- ↑ US 7119196, Cook JM, Huang Q, He X, Li X, Yu J, Han D, Lelas S, McElroy JF, "Anxiolytic agents with reduced sedative and ataxic effects", issued 10 September 2006, assigned to WiSys Technology Foundation Inc
- ↑ “Benzo-fused benzodiazepines employed as topological probes for the study of benzodiazepine receptor subtypes”. Medicinal Chemistry Research 6 (3): 384–391. (1996).
- ↑ “Contribution of alpha 1GABAA and alpha 5GABAA receptor subtypes to the discriminative stimulus effects of ethanol in squirrel monkeys”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 313 (2): 658–67. (May 2005). doi:10.1124/jpet.104.080275. PMID 15650112.
- ↑ “Understanding how the brain perceives alcohol: neurobiological basis of ethanol discrimination”. Alcoholism: Clinical and Experimental Research 30 (2): 203–13. (February 2006). doi:10.1111/j.1530-0277.2006.00024.x. PMC 11583313. PMID 16441269. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC11583313/6
- ↑ “Enhanced sucrose pellet consumption induced by benzodiazepine-type drugs in squirrel monkeys: role of GABAA receptor subtypes”. Psychopharmacology 187 (3): 321–30. (August 2006). doi:10.1007/s00213-006-0431-2. PMID 16783540.
- ↑ “Low-dose alcohol actions on alpha4beta3delta GABAA receptors are reversed by the behavioral alcohol antagonist Ro15-4513”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 103 (22): 8540–5. (May 2006). Bibcode: 2006PNAS..103.8540W. doi:10.1073/pnas.0600194103. PMC 1482527. PMID 16698930. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1482527/.
関連項目
- GL-II-73
- Pyeazolam
- SH-I-048A
- SH-053-R-CH3-2′F
ベンゾジアゼピン系誘導体 | |
|---|---|
| 1,4-ベンゾジアゼピン |
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| 1,5-ベンゾジアゼピン | |
| 2,3-ベンゾジアゼピン* | |
| トリアゾロベンゾジアゼピン | |
| イミダゾベンゾジアゼピン | |
| オキサゾロベンゾジアゼピン | |
| チエノジアゼピン | |
| ピリドジアゼピン | |
| ピラゾロジアゼピン | |
| ピロロジアゼピン | |
| テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン | |
| ベンゾジアゼピン・プロドラッグ | |
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* 非定型活性プロフィール（GABAA受容体リガンドではない）  Category:ベンゾジアゼピン系 | |
| GABAA アゴニスト/PAM |
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| H1 インバース アゴニスト |
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| 5-HT2A アンタゴニスト |
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| その他 | |||||||||||||||||||||||
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Category:睡眠薬 | |||||||||||||||||||||||