フルアルプラゾラム
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法的規制
- AU: Unscheduled
- CA: Schedule IV
- DE: NPSG
- NZ: Unscheduled
- UK: クラスC
- US: Unscheduled
- UN: Psychotropic Schedule IV
- SE: Förteckning I
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| データベースID | |
| CAS番号 | 28910-91-0 |
| PubChem | CID: 10359044 |
| ChemSpider | 8534493 |
| UNII |
FWF5L8D2BE  |
| KEGG |
C22815 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 326.76 g·mol−1 |
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| テンプレートを表示 | |
フルアルプラゾラム（英：Flualprazolam）は、ベンゾジアゼピン（BZD）にトリアゾール環を結合させたトリアゾロベンゾジアゼピン（TBZD）系の精神安定剤である。1976年に初めて合成されたが[1]、医薬品として販売されることはなかった。フルジアゼパムのトリアゾロ版とみることができる。その後、デザイナードラッグとして販売されるようになり[2][3][4][5]、2018年にスウェーデンで初めて明確に確認された[6][7]。アルプラゾラムの2'-フルオロ誘導体、またはトリアゾラムの塩素の代わりにフッ素に置き換わった類似体とみなすことができ、同様の鎮静薬、抗不安薬としての作用を有する[8][9][10][11][12]。
フルアルプラゾラムはスウェーデンでは禁止されており、イギリスでも違法である[2]。2019年12月、世界保健機関は、フルアルプラゾラムを向精神薬に関する条約のSchedule IV medicationの薬物としてinternational schedulingとするよう勧告した[13]。
アメリカ合衆国では、オレゴン州とバージニア州がフルアルプラゾラムをSchedule Iとした[14]。2022年12月23日、DEAはフルアルプラゾラムを一時的にSchedule I statusとする検討を開始したと発表した[15]。その後、2023年7月25日、DEAは、フルアルプラゾラムを2023年7月26日から2025年7月26日まで一時的にSchedule I controlled substanceにすると予定されているという事前通知を発表した[16]。
出典
- ↑ US 3987052, Hester Jr JB, "6-Phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines.", issued 19 October 1976, assigned to Pharmacia and Upjohn Co.
- 1 2 “Toxicokinetics and Analytical Toxicology of Flualprazolam: Metabolic Fate, Isozyme Mapping, Human Plasma Concentration and Main Urinary Excretion Products”. Journal of Analytical Toxicology 44 (6): 549–558. (July 2020). doi:10.1093/jat/bkaa019. PMID 32104896.
- ↑ “Flualprazolam Blood Concentrations in 197 Forensic Investigation Cases”. Journal of Analytical Toxicology 45 (3): 226–232. (March 2021). doi:10.1093/jat/bkaa070. PMID 32542312.
- ↑ “Quantification of Flualprazolam in Blood by LC-MS-MS: A Case Series of Nine Deaths”. Journal of Analytical Toxicology 45 (4): 410–416. (April 2021). doi:10.1093/jat/bkaa098. PMID 32780842.
- ↑ “Sensitive detection and primary metabolism analysis of flualprazolam in blood”. Journal of Forensic and Legal Medicine 90: 102388. (August 2022). doi:10.1016/j.jflm.2022.102388. PMID 35691207.
- ↑ “21 nya droger förbjudna hittills I år”. Svenska Narkotika Polisföreningens Tidskrift (2018年6月). 2018年8月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年4月23日閲覧。
- ↑ “Femoral blood concentrations of flualprazolam in 33 postmortem cases”. Forensic Science International 307: 110101. (February 2020). doi:10.1016/j.forsciint.2019.110101. hdl:10138/323513. PMID 31865266.
- ↑ “The use of a quantitative structure-activity relationship (QSAR) model to predict GABA-A receptor binding of newly emerging benzodiazepines”. Science & Justice 58 (3): 219–225. (May 2018). doi:10.1016/j.scijus.2017.12.004. PMID 29685303. http://eprints.hud.ac.uk/id/eprint/34383/1/waters.et.al.pdf.
- ↑ “An expanding world of new psychoactive substances-designer benzodiazepines”. Neurotoxicology 73: 8–16. (July 2019). Bibcode: 2019NeuTx..73....8Z. doi:10.1016/j.neuro.2019.02.015. PMID 30802466.
- ↑ “Designer Benzodiazepines: Another Class of New Psychoactive Substances”. New Psychoactive Substances. Handbook of Experimental Pharmacology. 252. Springer International Publishing. (October 2018). pp. 383–410. doi:10.1007/164_2018_154. ISBN 978-3-030-10561-7. PMID 30367253
- ↑ “Les "designer benzodiazepines" : qu'en sait-on aujourd'hui ?”. Toxicologie Analytique et Clinique 30 (1): 5–18. (February 2018). Bibcode: 2018ToxAC..30....5C. doi:10.1016/j.toxac.2017.12.001. ISSN 2352-0078.
- ↑ “Validation of an LC-MS/MS Method for the Quantification of 13 Designer Benzodiazepines in Blood”. Journal of Analytical Toxicology 43 (9): 688–695. (October 2019). doi:10.1093/jat/bkz063. PMID 31436813.
- ↑ “News: December 2019 – WHO: World Health Organization recommends 12 NPS for scheduling”. www.unodc.org. Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ↑ “Permanently Adopted Tracked Changes”. 2023年4月23日閲覧。
- ↑ “(Proposed Rule) Schedules of Controlled Substances: Temporary Placement of Etizolam, Flualprazolam, Clonazolam, Flubromazolam, and Diclazepam in Schedule I”. Federal Register. DEA (2022年12月23日). Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ↑ “Schedules of Controlled Substances: Temporary Placement of Etizolam, Flualprazolam, Clonazolam, Flubromazolam, and Diclazepam in Schedule I”. Federal Register. DEA (2023年7月25日). 2023年7月25日閲覧。
関連項目
ベンゾジアゼピン系誘導体 | |
|---|---|
| 1,4-ベンゾジアゼピン |
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| 1,5-ベンゾジアゼピン | |
| 2,3-ベンゾジアゼピン* | |
| トリアゾロベンゾジアゼピン | |
| イミダゾベンゾジアゼピン | |
| オキサゾロベンゾジアゼピン | |
| チエノジアゼピン | |
| ピリドジアゼピン | |
| ピラゾロジアゼピン | |
| ピロロジアゼピン | |
| テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン | |
| ベンゾジアゼピン・プロドラッグ | |
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* 非定型活性プロフィール（GABAA受容体リガンドではない）  Category:ベンゾジアゼピン系 | |
| GABAA アゴニスト/PAM |
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| GABAB アゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| H1 インバース アゴニスト |
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| α1-アドレナリン アンタゴニスト |
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| α2-アドレナリン受容体 アゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| 5-HT2A アンタゴニスト |
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| メラトニン アゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| オレキシン アンタゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| その他 | |||||||||||||||||||||||
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Category:睡眠薬 | |||||||||||||||||||||||