ピナゼパム

別名 9-chloro-6-phenyl-2-prop-2-ynyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one

AHFS/
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names

ATCコード

• N05BA14 (WHO)

法的地位

• BR: Class B1 (向精神薬)^[1]
• CA: Schedule IV
• DE: Anlage III（特別な処方箋が必要）
• US: Schedule IV

ピナゼパム

臨床データ
別名	9-chloro-6-phenyl-2-prop-2-ynyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
AHFS/ Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
ATCコード	N05BA14 (WHO)
法的地位
法的地位	BR: Class B1 (向精神薬)[1] CA: Schedule IV DE: Anlage III（特別な処方箋が必要） US: Schedule IV
薬物動態データ
代謝	Hepatic
排泄	Renal
識別子
IUPAC名 7-chloro-5-phenyl-1-prop-2-yn-1-yl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS登録番号	52463-83-9
PubChem CID	40391
DrugBank	?
ChemSpider	36899
UNII	5286RBZ882
KEGG	D07314
ChEMBL	ChEMBL1213352
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3023475
ECHA InfoCard	100.052.650
化学的および物理的データ
化学式	C18H13ClN2O
分子量	308.77 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES Clc3cc\1c(N(C(=O)C/N=C/1c2ccccc2)CC#C)cc3
InChI InChI=1S/C18H13ClN2O/c1-2-10-21-16-9-8-14(19)11-15(16)18(20-12-17(21)22)13-6-4-3-5-7-13/h1,3-9,11H,10,12H2  Key:MFZOSKPPVCIFMT-UHFFFAOYSA-N
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ピナゼパム（英：Pinazepam、商品名：Domar、Duna）はベンゾジアゼピン系薬物である^[2]。抗不安薬、抗てんかん薬、鎮静薬、骨格筋弛緩薬としての作用がある^[3]。

ピナゼパムとその代謝物であるN-デスメチルジアゼパムは子宮の胎児に移行するが、母親の血漿中薬物濃度は通常胎児よりも有意に高い^[4]。

ピナゼパムは他のベンゾジアゼピンと異なり、ベンゾジアゼピン構造のN-1位にプロパルギル基を持つ。ジアゼパムよりも毒性が低く、動物実験では、抗不安作用と抗興奮作用があり、睡眠作用と協調運動障害作用は限られているようである^[5]。ピナゼパムは経口投与後、速やかに吸収される。ピナゼパムの主な活性代謝物は、デプロパルギルピナゼパム（N-デスメチルジアゼパム、ノルダゼパム）とオキサゼパムである^[6]。ヒトでは、ピナゼパムはベンゾジアゼピン系の他の薬理学的特徴をほとんど持たないという点で、純粋な抗不安薬として作用する。知的作用、運動作用、睡眠作用がないため、他のベンゾジアゼピン系薬剤よりも日中の使用に適している^[7][8][9]。高齢者では半減期が長くなる^[10]。