メタクラゼパム
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Talis |
| データベースID | |
| CAS番号 |
84031-17-4 |
| ATCコード | none |
| PubChem | CID: 71272 |
| ChemSpider |
64398 |
| UNII |
C2N2B1303L |
| ChEMBL | CHEMBL1290783 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 393.71 g·mol−1 |
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メタクラゼパム[1](英:Metaclazepam、商品名Talis)は、ベンゾジアゼピン誘導体である[2][3]。比較的選択的な抗不安薬であり、ジアゼパムやブロマゼパムなどの他のベンゾジアゼピン系薬物と比べ鎮静作用や筋弛緩作用は弱い[4]。活性代謝物のN-デスメチルメタクラゼパムがあり、これはメタクラゼパムの主な代謝物である[5]。若年者と高齢者では代謝に有意差はない[6]。
メタクラゼパムはブロマゼパム[7]やジアゼパム[8]と比べ抗不安薬としての効果がわずかに高く、メタクラゼパム15mgの用量はブロマゼパム4mgと同等である[9]。メタクラゼパムはアルコールと相互作用し、相加的な鎮静・睡眠作用を起こすことがある[6][10]。疲労は高用量のメタクラゼパムによる一般的な副作用である[11]。少量のメタクラゼパムとその代謝物がヒトの母乳に入る[12]。
- ↑ US 4098786
- ↑ “Metabolism and pharmacokinetics of metaclazepam (Talis), Part III: Determination of the chemical structure of metabolites in dogs, rabbits and men”. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics 9 (4): 325–46. (1984). doi:10.1007/bf03189684. PMID 6532806.
- ↑ “Analytical profile of metaclazepam”. Arzneimittel-Forschung 36 (9): 1302–6. (September 1986). PMID 3790179.
- ↑ “General pharmacology of the anxiolytic compound metaclazepam in comparison to other benzodiazepines”. Arzneimittel-Forschung 35 (11): 1643–55. (1985). PMID 2868732.
- ↑ “Pharmacokinetic profile of metaclazepam (Talis), a new 1.4-benzodiazepine. Influence of different dosage regimens on the pharmacokinetic profile of metaclazepam and its main metabolite under steady-state conditions”. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics 11 (3): 205–10. (1986). doi:10.1007/bf03189848. PMID 3816876.
- 1 2 “Comparison of the pharmacokinetic profile of metaclazepam in old and young volunteers”. European Journal of Clinical Pharmacology 29 (2): 247–9. (1985). doi:10.1007/bf00547431. PMID 4076323.
- ↑ “A double-blind comparison of the anxiolytic activity of two benzodiazepines, metaclazepam and bromazepam, in anxiety neurosis”. Current Medical Research and Opinion 11 (1): 45–7. (1988). doi:10.1185/03007998809111130. PMID 2898321. https://zenodo.org/record/1236200.
- ↑ “Double-blind study of metaclazepam versus diazepam treatment of outpatients with anxiety syndrome”. Pharmacopsychiatry 22 (3): 120–5. (May 1989). doi:10.1055/s-2007-1014593. PMID 2568645.
- ↑ “Controlled study on the anxiolytic activity of a newly-developed benzodiazepine, metaclazepam”. Current Medical Research and Opinion 11 (1): 41–4. (1988). doi:10.1185/03007998809111129. PMID 2898320.
- ↑ “[Experimental studies on the interaction of alcohol and metaclazepam]”. Beiträge zur Gerichtlichen Medizin 41: 413–7. (1983). PMID 6639614.
- ↑ “Double-blind randomized trial of the benzodiazepine derivative metaclazepam as compared with placebo treatment of outpatients with anxiety syndromes”. Pharmacopsychiatry 21 (3): 136–43. (May 1988). doi:10.1055/s-2007-1014665. PMID 2900514.
- ↑ “Transfer of metaclazepam and its metabolites into breast milk”. Arzneimittel-Forschung 39 (11): 1468–70. (November 1989). PMID 2575907.
関連項目
ベンゾジアゼピン系誘導体 | |
|---|---|
| 1,4-ベンゾジアゼピン |
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| 1,5-ベンゾジアゼピン | |
| 2,3-ベンゾジアゼピン* | |
| トリアゾロベンゾジアゼピン | |
| イミダゾベンゾジアゼピン | |
| オキサゾロベンゾジアゼピン | |
| チエノジアゼピン | |
| ピリドジアゼピン | |
| ピラゾロジアゼピン | |
| ピロロジアゼピン | |
| テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン | |
| ベンゾジアゼピン・プロドラッグ | |
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* 非定型活性プロフィール(GABAA受容体リガンドではない) | |