ジクラゼパム
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | ? |
| 代謝 | Hepatic |
| 半減期 | ~42 hours[1] |
| 排泄 | Renal |
| データベースID | |
| CAS番号 |
2894-68-0  |
| PubChem | CID: 76168 |
| ChemSpider | 68652 |
| UNII |
070818R7PB |
| KEGG |
C22813 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 319.19 g·mol−1 |
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| テンプレートを表示 | |
ジクラゼパム（英：Diclazepam、Ro5-3448）はクロロジアゼパムおよび2'-クロロ-ジアゼパムとしても知られる、ベンゾジアゼピン系薬物で、ジアゼパムの機能的類似体である。1960年にHoffman-La Rocheのレオ・スターンバックと彼のチームにより初めて合成された[2]。現在、医療用としての使用は承認されておらず、unscheduled substanceとして販売されている[3][4][5][6]。有効性と安全性はヒトで試験されていない。
動物モデルでは、その作用はジアゼパムに類似しており、長時間作用型の抗不安薬、抗てんかん薬、睡眠薬、鎮静薬、骨格筋弛緩薬としての作用を持ち、薬物性健忘を引き起こす[要出典]。
法的位置付け
英国
英国では、ジクラゼパムは2017年5月のThe Misuse of Drugs Actの改正により、他のいくつかのベンゾジアゼピン系薬物とともにClass C drugに分類された[8]。
米国
2022年12月23日、DEAはジクラゼパムの位置づけをtemporary Schedule I statuとする検討を開始したと発表した[9]。
2023年7月25日にDEAは、ジクラゼパムが2023年7月26日から2025年7月26日までtemporarily scheduled as a Schedule I controlled substanceとするという事前通知を発表した[10]。
関連記事
脚注
- 1 2 “Characterization of the designer benzodiazepine diclazepam and preliminary data on its metabolism and pharmacokinetics”. Drug Testing and Analysis 6 (7–8): 757–763. (July–August 2014). doi:10.1002/dta.1628. PMID 24604775.
- ↑ US 3136815, "Amino substituted benzophenone oximes and derivatives thereof"
- ↑ “Detectability of designer benzodiazepines in CEDIA, EMIT II Plus, HEIA, and KIMS II immunochemical screening assays”. Drug Testing and Analysis 9 (4): 640–645. (April 2017). doi:10.1002/dta.2003. PMID 27366870.
- ↑ “Blood concentrations of new designer benzodiazepines in forensic cases”. Forensic Science International 268: 35–38. (November 2016). doi:10.1016/j.forsciint.2016.09.006. PMID 27685473.
- ↑ “Experimental versus theoretical log D7.4 , pKa and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances”. Drug Testing and Analysis 10 (8): 1258–1269. (March 2018). doi:10.1002/dta.2387. PMID 29582576. https://rke.abertay.ac.uk/en/publications/527a634d-decc-4d3a-bdca-08659bb13ed6.
- ↑ “The blood-to-plasma ratio and predicted GABAA-binding affinity of designer benzodiazepines”. Forensic Toxicology 40 (2): 349–356. (July 2022). doi:10.1007/s11419-022-00616-y. PMC 9715504. PMID 36454409. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9715504/.
- ↑ “Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous and oral chlordesmethyldiazepam in humans”. European Journal of Clinical Pharmacology 34 (1): 109–112. (1988). doi:10.1007/bf01061430. PMID 2896126.
- ↑ “The Misuse of Drugs Act 1971 (Amendment) Order 2017”. Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ↑ “(Proposed Rule) Schedules of Controlled Substances: Temporary Placement of Etizolam, Flualprazolam, Clonazolam, Flubromazolam, and Diclazepam in Schedule I”. Federal Register. DEA (2022年12月23日). Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
- ↑ “Schedules of Controlled Substances: Temporary Placement of Etizolam, Flualprazolam, Clonazolam, Flubromazolam, and Diclazepam in Schedule I”. Federal Register. DEA (2023年7月25日). 2023年7月25日閲覧。
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