イミダゾピリジン

抗不安薬、鎮静薬、催眠薬（GABAA受容体ポジティブアロステリックモジュレーター（英語版））。

• イミダゾ[1,2-a]ピリジン
  • アルピデム（商品名：Ananxyl） - 1995年に肝毒性のため全世界で販売中止となった抗不安薬。
  • DS-1 (薬物)（英語版） - ベンゾジアゼピン系や非ベンゾジアゼピン系のGABA_A受容体作動薬が標的としないα₄β₃δサブタイプに選択的に作用するGABA_A受容体ポジティブアロステリックモジュレーター^[1]。
  • ネコピデム - 抗不安薬。臨床的には使用されていない。
  • サリピデム - 鎮静剤、抗不安剤。臨床的には使用されていない。
  • TP-003：GABA_A受容体のサブタイプ選択的部分作動薬で、α₂、α₃、α₅のいずれかのサブユニットを持つGABA_A受容体複合体に結合するが、α₃でのみ有意な効果を示す。
  • ゾルピデム（商品名Ambien、マイスリー）：広く使用されている催眠薬。後発品が広く普及している。
• イミダゾ[4,5-c]ピリジン
  • バマルゾール（英語版） - GABA_A受容体拮抗作用を有する抗てんかん薬で、市販されていない^[2]。

• イミダゾ[1,2-a]ピリジン系の抗精神病薬
  • モサプラミン（商品名クレミン） - 日本で使用されている非定型抗精神病薬^[3]。

消化性潰瘍（PUD）、胃食道逆流症（GERD）、消化管機能改善薬に使用される薬物。

• イミダゾ[1,2-a]ピリジン類
  • CJ-033466（英語版） - 選択的5-HT4セロトニン受容体部分アゴニストとして作用する、消化管運動促進剤（実験用試薬）^[4]。
  • ゾリミジン（英語版） - 消化管保護剤^[5]
  • リナプラザン（Linaprazan） - カリウムイオン競合型酸遮断剤であり、びらん性食道炎を伴うGERD患者の治療および症状の抑制において、エソメプラゾールと同等の効果を示す^[6]。
  • SCH28080 - 典型的なカリウムイオン競合型酸分泌促進剤。動物実験で肝毒性を示し、治験で血清中の肝酵素活性が上昇したため、臨床使用には至っていない^[7]。
• イミダゾ[4,5-b]ピリジン。
  • テナトプラゾール（英語版） - 胃のプロトンポンプを阻害し胃酸の分泌を減少させる、PPI。

NSAIDs、鎮痛剤、抗片頭痛薬など。

• イミダゾ[1,2-a]ピリジン。
  • ミロプロフェン - プロピオン酸の誘導体
• イミダゾ[4,5-b]ピリジン類
  • テルカゲパント（英語版） - カルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体拮抗剤で、片頭痛の治療薬として臨床試験が行われていたが、開発中止となった^[8]。

循環器系に作用する薬物

• イミダゾ[1,2-a]ピリジン類
  • オルプリノン（英語版） (loprinone) - 心臓刺激薬^[9]。

骨の病気を治療するための薬物

• イミダゾ[1,2-a]ピリジン。
  • ミノドロン酸（英語版）（商品名 ボノテオ、リカルボン） - 骨粗鬆症の治療に用いられる第三世代のビスフォスフォネート系薬物^[10]。