カルタゾレート
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| データベースID | |
| CAS番号 | 34966-41-1 |
| ATCコード | None |
| PubChem | CID: 37015 |
| ChemSpider | 33966 |
| UNII |
8K93Z46WPY  |
| ChEMBL | CHEMBL8184 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 290.37 g·mol−1 |
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カルタゾレート（Cartazolate（SQ-65,396））はピラゾロピリジン系薬物である。複合体のバルビツール酸結合部位でGABAA受容体アロステリック調節因子として作用し、動物において抗不安薬として作用を持つ[1][2][3][4]。また、A1とA2サブタイプのアデノシン受容体拮抗薬として、またホスホジエステラーゼ阻害薬としても作用することが知られている[5][6] 。カルタゾレートはヒトでの治験で不安に対して有効であることが分かったが、市販されることはなかった[7]。1970年代にE.R. Squibb and Sonsのチームによって開発された[8]。
[脚注の使い方]
- ↑ “In vitro modulation by SQ 20009 and SQ 65396 of GABA receptor binding in rat CNS membranes”. European Journal of Pharmacology 62 (2–3): 225–8. (March 1980). doi:10.1016/0014-2999(80)90281-2. PMID 6103810.
- ↑ “Action of pyrazolopyridines as modulators of [3H]flunitrazepam binding to the gaba/benzodiazepine receptor complex of the cerebellum”. European Journal of Pharmacology 70 (2): 183–93. (March 1981). doi:10.1016/0014-2999(81)90213-2. PMID 6114867.
- ↑ “Perturbation of benzodiazepine receptor binding by pyrazolopyridines involves picrotoxinin/barbiturate receptor sites”. Journal of Neuroscience 1 (5): 471–7. (May 1981). doi:10.1523/JNEUROSCI.01-05-00471.1981. PMC 6564167. PMID 7050308. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6564167/.
- ↑ “Biochemical characterization of an isolated and functionally reconstituted gamma-aminobutyric acid/benzodiazepine receptor”. Journal of Neurochemistry 54 (3): 751–61. (March 1990). doi:10.1111/j.1471-4159.1990.tb02315.x. PMID 2154549.
- ↑ “Non-xanthine heterocycles: activity as antagonists of A1- and A2-adenosine receptors”. Biochemical Pharmacology 37 (4): 655–64. (February 1988). doi:10.1016/0006-2952(88)90139-6. PMC 3445624. PMID 2829919. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3445624/.
- ↑ Wachtel H (1982). “Characteristic behavioural alterations in rats induced by rolipram and other selective adenosine cyclic 3', 5'-monophosphate phosphodiesterase inhibitors”. Psychopharmacology 77 (4): 309–16. doi:10.1007/BF00432761. PMID 6182575.
- ↑ O'Brien, Robert (1986). Receptor binding in drug research. New York: Dekker. p. 519. ISBN 0-8247-7548-1. https://books.google.com/books?id=GDE2VTeeHPIC&q=cartazolate&pg=PA78
- ↑ Theodor, Denzel
関連項目
| GABAA PAMs |
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| α2δ VDCC Blockers | |||||||||
| 5-HT1A作動薬 |
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| H1 拮抗薬 |
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| CRF1 拮抗薬 | |||||||||
| NK2 拮抗薬 | |||||||||
| MCH1 拮抗薬 | |||||||||
| mGluR2/3 作動薬 | |||||||||
| mGluR5 NAMs | |||||||||
| TSPO 作動薬 | |||||||||
| σ1 作動薬 | |||||||||
| Others | |||||||||
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