トラカゾレート
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| データベースID | |
| CAS番号 | 41094-88-6 |
| ATCコード | None |
| PubChem | CID: 5522 |
| IUPHAR/BPS(英語版) | 5467 |
| ChemSpider | 5321 |
| UNII |
NH0HPL3U1T |
| KEGG | D06200 |
| ChEBI | CHEBI:92596 |
| ChEMBL | CHEMBL84567 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 304.39 g·mol−1 |
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トラカゾレート(Tracazolate、ICI-136,753)は科学研究に使用される抗不安薬である。ピラゾロピリジン誘導体で、ザレプロンなどのピラゾロピリミジン系薬物に非常に関連しており、ベンゾジアゼピン系薬物と同じ受容体を標的に作用するが、化学構造は異なり、構造的に多様な薬物群である非ベンゾジアゼピン系薬物の一つとして知られている[1]。
トラカゾレートは主に抗不安薬と抗てんかん薬としての作用を持ち、鎮静作用と筋弛緩作用は高用量でのみ現れる[1]。いくつかのGABAA受容体サブタイプのアロステリック調節因子を含む特徴的な受容体結合特性を持ち、α1、β3サブユニットを含むGABAA受容体に対して選択的であるが、受容体複合体を構成する3型サブユニットのタイプによって異なる作用を示す[2]。
脚注
[脚注の使い方]
- 1 2 “Pharmacology of pyrazolopyridines”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior 23 (4): 675–80. (October 1985). doi:10.1016/0091-3057(85)90436-8. PMID 2866547.
- ↑ “Tracazolate reveals a novel type of allosteric interaction with recombinant gamma-aminobutyric acid(A) receptors”. Molecular Pharmacology 61 (4): 861–9. (April 2002). doi:10.1124/mol.61.4.861. PMID 11901225.
| GABAA PAMs |
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| α2δ VDCC Blockers | |||||||||
| 5-HT1A作動薬 |
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| H1 拮抗薬 |
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| CRF1 拮抗薬 | |||||||||
| NK2 拮抗薬 | |||||||||
| MCH1 拮抗薬 | |||||||||
| mGluR2/3 作動薬 | |||||||||
| mGluR5 NAMs | |||||||||
| TSPO 作動薬 | |||||||||
| σ1 作動薬 | |||||||||
| Others | |||||||||
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