エタゾレート
From Wikipedia, the free encyclopedia
 | |
| IUPAC命名法による物質名 | |
|---|---|
| |
| 臨床データ | |
| 法的規制 |
|
| データベースID | |
| CAS番号 | 51022-77-6 |
| ATCコード | none |
| PubChem | CID: 3277 |
| ChemSpider | 3162 |
| UNII | I89Y79062L |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 289.34 g·mol−1 |
| |
| |
| テンプレートを表示 | |
エタゾレート（Etazolate、SQ-20,009、EHT-0202）は、ピラゾロピリジン誘導体で、特異な薬理学的特性を有する抗不安薬である[1][2][3]。バルビツール酸結合部位におけるGABAA受容体の陽性アロステリック調節因子[4][5][6][7] 、A1およびA2サブタイプのアデノシン受容体拮抗薬[8]、PDE4isoformに選択的なホスホジエステラーゼ阻害薬として作用する[9][10][11]。現在、アルツハイマー病の治療薬として治験が行われている[12]。
- ↑ Concise dictionary of pharmacological agents: properties and synonyms. Kluwer Academic. (1999). ISBN 0-7514-0499-3. https://books.google.com/books?id=mqaOMOtk61IC&q=etazolate&pg=PA115
- ↑ “Anxioselective anxiolytics”. Journal of Medicinal Chemistry 26 (5): 619–628. (May 1983). doi:10.1021/jm00359a001. PMID 6132997.
- ↑ “Enhancement of the binding of 3H-diazepam to rat brain membranes in vitro by SQ 20009, A novel anxiolytic, gamma-aminobutyric acid (GABA) and muscimol”. Life Sciences 24 (9): 833–841. (February 1979). doi:10.1016/0024-3205(79)90367-9. PMID 449623.
- ↑ “Interaction of allosteric ligands with GABAA receptors containing one, two, or three different subunits”. European Journal of Pharmacology 301 (1–3): 207–214. (April 1996). doi:10.1016/0014-2999(96)00066-0. PMID 8773466.
- ↑ “The Pharmacology of the Gamma-Aminobutyric Acid System”. Brain mechanisms and psychotropic drugs. Boca Raton: CRC Press. (1996). ISBN 0-8493-8386-2. https://books.google.com/books?id=SPEIn0S6aK8C&q=etazolate&pg=PA109
- ↑ “GABAA Receptor Chloride Ion Channels”. Pharmacology of ionic channel function: activators and inhibitors. Handbook of Experimental Pharmacology. 147. Berlin: Springer. (2000). pp. 499–517. doi:10.1007/978-3-642-57083-4_19. ISBN 3-540-66127-1. https://books.google.com/books?id=t7i4yNiXiFMC&q=etazolate&pg=PA503
- ↑ “GABA-Drug Interactions”. Progress in Drug Research. 31. Boston: Birkhauser. (1987). p. 526. ISBN 3-7643-1837-6. https://books.google.com/books?id=gx6dwxmlQwMC&q=etazolate&pg=PA225
- ↑ “Adenosine antagonists as potential therapeutic agents”. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior 29 (2): 433–441. (February 1988). doi:10.1016/0091-3057(88)90182-7. PMID 3283781.
- ↑ “1-Ethyl-4-(isopropylidenehydrazino)-1H-pyrazolo-(3,4-b)-pyridine-5-carboxylic acid, ethyl ester, hydrochloride (SQ 20009)--a potent new inhibitor of cyclic 3',5'-nucleotide phosphodiesterases”. Biochemical Pharmacology 21 (18): 2443–2450. (September 1972). doi:10.1016/0006-2952(72)90414-5. PMID 4345859.
- ↑ “Expression, purification, and characterization of human cAMP-specific phosphodiesterase (PDE4) subtypes A, B, C, and D”. Biochemical and Biophysical Research Communications 234 (2): 320–324. (May 1997). Bibcode: 1997BBRC..234..320W. doi:10.1006/bbrc.1997.6636. PMID 9177268.
- ↑ “Platelet signalling; cAMP and cGMP”. Platelets in thrombotic and non-thrombotic disorders: pathophysiology, pharmacology and therapeutics. Cambridge, UK: Cambridge University Press. (2002). ISBN 0-521-80261-X. https://books.google.com/books?id=W1O-rgRYSdEC&q=etazolate+%22PDE4%22&pg=PA294
- ↑ “EHT 0202”. Pipeline. ExonHit. 2011年1月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。 Template:Cite webの呼び出しエラー：引数 accessdate は必須です。
関連項目
| GABAA PAMs |
| ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| α2δ VDCC Blockers | |||||||||
| 5-HT1A作動薬 |
| ||||||||
| H1 拮抗薬 |
| ||||||||
| CRF1 拮抗薬 | |||||||||
| NK2 拮抗薬 | |||||||||
| MCH1 拮抗薬 | |||||||||
| mGluR2/3 作動薬 | |||||||||
| mGluR5 NAMs | |||||||||
| TSPO 作動薬 | |||||||||
| σ1 作動薬 | |||||||||
| Others | |||||||||
 カテゴリ | |||||||||