ジフルジアゼパム
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 法的規制 |
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| データベースID | |
| CAS番号 |
39080-67-6 |
| PubChem | CID: 44366236 |
| ChemSpider | 23222150 |
| UNII |
7N3B9XEC7B |
| ChEMBL | CHEMBL346673 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | |
| 分子量 | 320.72 g·mol−1 |
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ジフルジアゼパム(英:Difludiazepam[1]、Ro07-4065)は、フルジアゼパムの2',6'-ジフルオロ誘導体であるベンゾジアゼピン誘導体である。1970年代に発明されたが医薬品として販売されることはなく、GABAA受容体の形状と機能を決定するための研究ツールとして使用されており、IC50は4.1nMである[2][3][4]。ジフルジアゼパムはその後、デザイナードラッグとして販売され、2017年にスウェーデン当局から欧州薬物・薬物依存監視センター(EMCDDA)に初めて通知された[5][6]。
- ↑ Maskell PD, Wilson NE. Designer Benzodiazepines: New Challenges and Treatment Options, in Corazza O, Roman-Urrestarazu. Handbook of Novel Psychoactive Substances: What Clinicians Should Know about NPS. Taylor & Francis, 2019. ISBN 978-1-138-06830-8
- ↑ “Atomistic Topological Indices Applied to Benzodiazepines using Various Regression Methods”. Quantitative Structure-Activity Relationships 17 (1): 14–19. (January 1998). doi:10.1002/(SICI)1521-3838(199801)17:01<14::AID-QSAR14>3.0.CO;2-U.
- ↑ “Genetic neural networks for quantitative structure-activity relationships: improvements and application of benzodiazepine affinity for benzodiazepine/GABAA receptors”. Journal of Medicinal Chemistry 39 (26): 5246–5256. (December 1996). doi:10.1021/jm960536o. PMID 8978853.
- ↑ “Prediction of receptor properties and binding affinity of ligands to benzodiazepine/GABAA receptors using artificial neural networks”. Journal of Medicinal Chemistry 38 (4): 715–724. (February 1995). doi:10.1021/jm00004a017. PMID 7861419.
- ↑ Europol 2017 Annual Report on the implementation of Council Decision 2005/387/JHA. Lisbon, Portugal: European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction (EMCDDA) and Europol. (2018). ISBN 978-92-9497-348-1. http://www.emcdda.europa.eu/system/files/publications/9282/20183924_TDAN18001ENN_PDF.pdf
- ↑ “The blood-to-plasma ratio and predicted GABAA-binding affinity of designer benzodiazepines”. Forensic Toxicology 40 (2): 349–356. (July 2022). doi:10.1007/s11419-022-00616-y. PMC 9715504. PMID 36454409. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9715504/.
関連項目
ベンゾジアゼピン系誘導体 | |
|---|---|
| 1,4-ベンゾジアゼピン |
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| 1,5-ベンゾジアゼピン | |
| 2,3-ベンゾジアゼピン* | |
| トリアゾロベンゾジアゼピン | |
| イミダゾベンゾジアゼピン | |
| オキサゾロベンゾジアゼピン | |
| チエノジアゼピン | |
| ピリドジアゼピン | |
| ピラゾロジアゼピン | |
| ピロロジアゼピン | |
| テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン | |
| ベンゾジアゼピン・プロドラッグ | |
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* 非定型活性プロフィール(GABAA受容体リガンドではない) | |