FG-8205
From Wikipedia, the free encyclopedia
|
| |
| 識別子 | |
|---|---|
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox ダッシュボード (EPA) | |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C17H16ClN5O2 |
| 分子量 | 357.80 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
|
| |
| | |
FG-8205[1] または、L-663,581は、ブレタゼニル(英語版)に関連するイミダゾベンゾジアゼピン誘導体であり、GABAA受容体のパーシャルアゴニストとして作用し、α1含有サブタイプに対してわずかに選択性を示す。動物実験では抗不安作用と抗てんかん作用を持つが、鎮静や失調はほとんど生じない[2][3][4][5]。
- ↑ “Novel benzodiazepine receptor partial agonists: oxadiazolylimidazobenzodiazepines”. J. Med. Chem. 32 (10): 2282–91. (October 1989). doi:10.1021/jm00130a010. PMID 2552115.
- ↑ “The pharmacological properties of the imidazobenzodiazepine, FG 8205, a novel partial agonist at the benzodiazepine receptor”. Br. J. Pharmacol. 101 (3): 753–61. (November 1990). doi:10.1111/j.1476-5381.1990.tb14152.x. PMC 1917729. PMID 1963808. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC1917729/.
- ↑ “Blood–brain barrier permeability and in vivo activity of partial agonists of benzodiazepine receptor: a study of L-663,581 and its metabolites in rats”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 271 (3): 1197–202. (December 1994). PMID 7996426.
- ↑ “Contextual fear conditioning and baseline startle responses in the rat fear-potentiated startle test: a comparison of benzodiazepine/gamma-aminobutyric acid-A receptor agonists”. Behav Pharmacol 11 (6): 495–504. (September 2000). doi:10.1097/00008877-200009000-00006. PMID 11103915.
- ↑ Atack JR (August 2003). “Anxioselective compounds acting at the GABA(A) receptor benzodiazepine binding site”. Curr Drug Targets CNS Neurol Disord 2 (4): 213–32. doi:10.2174/1568007033482841. PMID 12871032.
関連項目
ベンゾジアゼピン系誘導体 | |
|---|---|
| 1,4-ベンゾジアゼピン |
|
| 1,5-ベンゾジアゼピン | |
| 2,3-ベンゾジアゼピン* | |
| トリアゾロベンゾジアゼピン | |
| イミダゾベンゾジアゼピン | |
| オキサゾロベンゾジアゼピン | |
| チエノジアゼピン | |
| ピリドジアゼピン | |
| ピラゾロジアゼピン | |
| ピロロジアゼピン | |
| テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン | |
| ベンゾジアゼピン・プロドラッグ | |
|
* 非定型活性プロフィール(GABAA受容体リガンドではない) | |