N-デスアルキルフルラゼパム
From Wikipedia, the free encyclopedia
投与経路
経口投与
法的地位
- CA: Schedule IV
- DE: NpSG （工業用および科学用のみ）
- UK: Under Psychoactive Substances Act
生体利用率
血漿中濃度のピーク値には90～120分以内に到達
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 投与経路 | 経口投与 |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
|
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 血漿中濃度のピーク値には90～120分以内に到達 |
| 代謝 | Liver |
| 消失半減期 | 150～200 時間 (継続的な投与下において)[3] |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
| |
| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard |
100.018.863  |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C15H10ClFN2O |
| 分子量 | 288.71 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| 融点 | 205 - 206 °C (401 - 403 °F) [4] |
| |
| テンプレートを表示 | |
N-デスアルキルフルラゼパム（英：N-Desalkylflurazepam）または、ノルフルラゼパムは、ベンゾジアゼピン類縁体であり、フルラゼパム[5]、フルトプラゼパム[6]、フルジアゼパム[7]、ミダゾラム[8]、フルタゾラム[9]、クアゼパム[10]、ロフラゼプ酸エチル[11][12]などの他のいくつかのベンゾジアゼピン系薬物の活性代謝物である。長時間作用型で、蓄積しやすく[10][3]、様々なベンゾジアゼピン受容体サブタイプに非選択的に結合する[10]。2016年からデザイナードラッグとして販売されている[13]。
薬物動態学
出典
- 1 2 Flurazepam monograph. Accessed 31 August 2025.
- 1 2 3 “Pharmaceutical applications of 1, 4-benzodiazepines.”. Benzodiazepine-Based Drug Discovery.. (August 2022). pp. 125-182. doi:10.1016/B978-0-12-824516-3.00009-4. ISBN 978-0-12-824516-3. https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/flurazepam. "Table 5.19. Pharmacokinetic parameters of desalkylflurazepam as the major flurazepam metabolite after single 15 mg oral dose. Desalkylflurazepam shows the highest plasma peak concentration (20.4 ng/mL) that occurs at 10.2 h after dosing with an average t1/2 = 71.4 hr. This metabolite remains in the blood much longer than other species, which is still detectable after 9 days of administration."
- 1 2 3 4 5 “Pharmacokinetic properties of benzodiazepine hypnotics”. Journal of Clinical Psychopharmacology 3 (2): 129–132. (April 1983). PMID 6132931.
- ↑ “The conversion of 2-(2-chloroacetamido)benzophenones into 2,3-dihydro-2-oxo-1,4-benzodiazepines. Part III. Further consideration of the hexamine system”. Journal of Chemical Research, Synopses (12): 400. (1980). ISSN 0308-2342.
- ↑ “Rapid quantitation of flurazepam and its major metabolite, N-desalkylflurazepam, in human plasma by gas-liquid chromatography with electron-capture detection”. Journal of Chromatography 222 (3): 491–495. (March 1981). doi:10.1016/S0378-4347(00)84153-5. PMID 7228960.
- ↑ “Pharmacokinetics of flutoprazepam, a novel benzodiazepine drug, in normal subjects”. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics 14 (4): 293–298. (1989). doi:10.1007/bf03190114. PMID 2633923.
- ↑ Human Toxicology (1st ed.). Elsevier Science. (December 1996). pp. 43
- ↑ “Desalkylflurazepam found in patients' samples after high-dose midazolam treatment”. Drug Testing and Analysis 5 (9–10): 745–747. (2013). doi:10.1002/dta.1484. PMID 23713025.
- ↑ “A method for screening for various sedative-hypnotics in serum by liquid chromatography/single quadrupole mass spectrometry”. Forensic Science International 157 (1): 57–70. (February 2006). doi:10.1016/j.forsciint.2005.03.011. PMID 15869852.
- 1 2 3 “Comparison of the effects of quazepam and triazolam on cognitive-neuromotor performance”. Psychopharmacology 92 (4): 459–464. (1987). doi:10.1007/bf00176478. PMID 2888152.
- ↑ “Pharmacokinetic modeling of ethyl loflazepate (Victan) and its main active metabolites”. Annals of Biomedical Engineering 17 (6): 633–646. (1989). doi:10.1007/bf02367467. PMID 2574017.
- ↑ “Determination of circulating ethyl loflazepate metabolites in the baboon by radio-high-performance liquid chromatography with injection of crude plasma samples: comparison with solvent extraction and thin-layer chromatography”. Journal of Chromatography 342 (1): 159–165. (July 1985). doi:10.1016/S0378-4347(00)84498-9. PMID 2864352.
- ↑ “Experimental versus theoretical log D7.4 , pKa and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances”. Drug Testing and Analysis 10 (8): 1258–1269. (March 2018). doi:10.1002/dta.2387. PMID 29582576.
ベンゾジアゼピン系誘導体 | |
|---|---|
| 1,4-ベンゾジアゼピン |
|
| 1,5-ベンゾジアゼピン | |
| 2,3-ベンゾジアゼピン* | |
| トリアゾロベンゾジアゼピン | |
| イミダゾベンゾジアゼピン | |
| オキサゾロベンゾジアゼピン | |
| チエノジアゼピン | |
| ピリドジアゼピン | |
| ピラゾロジアゼピン | |
| ピロロジアゼピン | |
| テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン | |
| ベンゾジアゼピン・プロドラッグ | |
|
* 非定型活性プロフィール（GABAA受容体リガンドではない）  Category:ベンゾジアゼピン系 | |