デスメチルフルニトラゼパム
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法的地位
- CA: Schedule IV
- DE: NpSG (工業用および科学用のみ)
- UK: Under Psychoactive Substances Act
| 法的地位 | |
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| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard |
100.018.072 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C15H10FN3O3 |
| 分子量 | 299.261 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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| テンプレートを表示 | |
デスメチルフルニトラゼパム(英:Desmethylflunitrazepam)、ノルフルニトラゼパム、Ro05-4435またはフォナゼパムは、フルニトラゼパムの代謝物であるベンゾジアゼピンであり[1][2][3]、オンラインでデザイナードラッグとして販売されている[4][5]。GABAA受容体に対するIC50は1.499 nMである[6][7]。
脚注
- ↑ “Photobinding of flunitrazepam and its major photo-decomposition product N-desmethylflunitrazepam”. International Journal of Pharmaceutics 36 (2–3): 113–120. (May 1987). doi:10.1016/0378-5173(87)90145-1.
- ↑ “Quantification of flunitrazepam's oxidative metabolites, 3-hydroxyflunitrazepam and desmethylflunitrazepam, in hepatic microsomal incubations by high-performance liquid chromatography”. Journal of Chromatography. B, Biomedical Sciences and Applications 719 (1–2): 87–92. (November 1998). doi:10.1016/S0378-4347(98)00383-1. PMID 9869368.
- ↑ “Flunitrazepam metabolism by cytochrome P450S 2C19 and 3A4”. Drug Metabolism and Disposition 29 (4 Pt 1): 460–5. (April 2001). PMID 11259331. http://dmd.aspetjournals.org/content/29/4/460.long.
- ↑ “Characterization and in vitro phase I microsomal metabolism of designer benzodiazepines - an update comprising adinazolam, cloniprazepam, fonazepam, 3-hydroxyphenazepam, metizolam and nitrazolam”. Journal of Mass Spectrometry 51 (11): 1080–1089. (November 2016). Bibcode: 2016JMSp...51.1080M. doi:10.1002/jms.3840. PMID 27535017.
- ↑ “Metabolites replace the parent drug in the drug arena. The cases of fonazepam and nifoxipam”. Forensic Toxicology 35 (1): 1–10. (2016). doi:10.1007/s11419-016-0338-5. PMC 5214877. PMID 28127407. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5214877/.
- ↑ “Prediction of receptor properties and binding affinity of ligands to benzodiazepine/GABAA receptors using artificial neural networks”. Journal of Medicinal Chemistry 38 (4): 715–24. (February 1995). doi:10.1021/jm00004a017. PMID 7861419.
- ↑ “Genetic neural networks for quantitative structure-activity relationships: improvements and application of benzodiazepine affinity for benzodiazepine/GABAA receptors”. Journal of Medicinal Chemistry 39 (26): 5246–56. (December 1996). doi:10.1021/jm960536o. PMID 8978853.
ベンゾジアゼピン系誘導体 | |
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| 1,4-ベンゾジアゼピン |
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| 1,5-ベンゾジアゼピン | |
| 2,3-ベンゾジアゼピン* | |
| トリアゾロベンゾジアゼピン | |
| イミダゾベンゾジアゼピン | |
| オキサゾロベンゾジアゼピン | |
| チエノジアゼピン | |
| ピリドジアゼピン | |
| ピラゾロジアゼピン | |
| ピロロジアゼピン | |
| テトラヒドロイソキノベンゾジアゼピン | |
| ベンゾジアゼピン・プロドラッグ | |
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* 非定型活性プロフィール(GABAA受容体リガンドではない) | |
| GABAA アゴニスト/PAM |
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| GABAB アゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| H1 インバース アゴニスト |
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| α1-アドレナリン アンタゴニスト |
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| α2-アドレナリン受容体 アゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| 5-HT2A アンタゴニスト |
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| メラトニン アゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| オレキシン アンタゴニスト | |||||||||||||||||||||||
| その他 | |||||||||||||||||||||||
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